Eίναι μία μεταλλοπρωτεάση ψευδαργύρου που εμπλέκεται μέσω της καταλυτικής της δράσης στη λειτουργία του συστήματος Ρενίνης- Αγγειοτενσίνης, που ευθύνεται για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης.
Το ACE καταλύει τη μετατροπή της Αγγειοτενσίνης Ι στον ισχυρό αγγειοσυστολέα Αγγειοτενσίνη ΙΙ, ενώ αδρανοποιεί αγγειοδιασταλτικό εννιαπεπτιδίο βραδυκινίνη.
Οι αγγειοτενσίνες είναι πεπτίδια που λειτουργούν ως αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (προκαλούν συστολή των αγγείων). Η συστολή της διαμέτρου των αγγείων ανεβάζει την πίεση το αίματος.
Η συγκέντρωση του ενζύμου είναι αυξημένη στη σαρκοείδωση.
Η αιμόλυση και η υπερλιπιδαιμία στο δείγμα αίματος μπορεί να μειώσουν εσφαλμένα τα επίπεδα του ACE.