Η μελατονίνη παράγεται από την επίφυση στον εγκέφαλο και αποτελεί μέρος του συστήματος που ρυθμίζει τον κύκλο του ύπνου προκαλώντας χημικά υπνηλία και μειώνοντας τη θερμοκρασία του σώματος.
Η συγκέντρωση της μελατονίνης στο αίμα, φτάνει στα ψηλότερα της επίπεδα λίγο πριν από την ώρα του ύπνου τη νύχτα.
Η μελατονίνη είναι ένα ισχυρός καθαριστής από τις ελεύθερες ρίζες και αντιοξειδωτική ουσία με ευρύτατο φάσμα. Η περισσότερο καταγεγραμμένη στην επιστημονική βιβλογραφία δράση φαίνεται να είναι η αντιφλεγμονώδης και σε προκλινικές μελέτες, έχει βρεθεί να ενισχύει την παραγωγή κυτοκινών, κάτι που αντιρροπεί τις επίκτητες ανοσολογικές ανεπάρκειες.
Η μελατονίνη έχει μελετηθεί ως δυνητικά χρήσιμη για παθήσεις όπως η αστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος, ο καρκίνος, οι ανοσολογικές διαταραχές, οι καρδιαγγειακές ασθένειες, η κλινική κατάθλιψη, η εποχική κατάθλιψη (SAD), οι κιρκαδικές διαταραχές ύπνου, η σεξουαλική δυσλειτουργία και η αϋπνία στους ηλικιωμένους.
Η μείωση της παραγωγής της μελατονίνης στους ανθρώπους λόγω του ότι στη εποχή μας εκτίθενται πολύ περισσότερες ώρες στο φως εξαιτίας του τεχνητού φωτισμού τη νύχτα, έχει προταθεί ως μια από τις αιτίες της μεγάλης αύξησης των καρκίνων που παρατηρούνται.
Ακόμα, οι πολυμορφισμοί του υποδοχέα 1B MT2 της ανθρώπινης μελατονίνης έχουν συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο εμφανίσεως διαβήτη τύπου.
Η μελατονίνη σήμερα, χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση της αϋπνίας και ισχυρισμοί αναφέρουν ότι μπορεί να επιβραδύνει τους μηχανισμούς γήρανσης και να παρατείνει τη διάρκεια της ζωής.
Τέλος, οι υποδοχείς της μελατονίνης φαίνεται ότι εμπλέκονται στους μηχανισμούς της μαθήσεως και της μνήμης, όπως δείχνουν πειράματα σε ποντίκια, καθώς μπορεί να μεταβάλει ηλεκτροφυσιολογικές διαδικασίες σχετιζόμενες με τη μνήμη, όπως η μακροχρόνια ενδυνάμωση (long-term potentiation, LTP) των μεταδόσεων σημάτων μεταξύ δύο νευρώνων.